等温滴定量热技术(ITC)是一种直接测量生物分子结合过程中的放热或者吸热的技术。通过对热量的测定可以准确测量样品生物分子与另一大分子、配体(结合研究)或基体(动力学研究)的相互作用,精确的得到结合常数(KB),反应的化学计量(n),熵变(ΔS)和焓变(ΔH),在单次实验中即可提供一整套有关分子相互作用的完整信息。其应用范围包括:小分子、蛋白、抗体、核酸、脂类及其他生物分子之间的相互作用特征鉴定。 等温滴定量热技术(ITC)在药物研发和生物医学领域能发挥重要作用: 1)在药物研发领域的应用有: a) 快速确认和选择药物的靶点 b) 测定药靶的稳定性 c) 对先导化合物进行优化后的筛选 d) 合理的药物设计 e) 测定化学药品的半衰期 2)在生物技术上的应用有: a) 药物靶点确认 b) 克隆选择 c) 优化细胞培养 d) 优化药物配方 e) 工艺开发和控制 f) 质量控制 从更大范围来说,ITC还在以下领域具有广泛的应用: 1) 分子相互作用:蛋白质、受体、药物、核酸、脂类、细胞及金属等 2) 工艺过程的开发和控制 3) 酶动力学 4) 细胞代谢 5) 药物研发 6) 非生物系统 |